1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Monoamine Transporter

Monoamine Transporter (单胺转运蛋白)

单胺转运蛋白 (MAT) 属于溶质载体 6 (SLC6) 人类转运蛋白家族,而该家族又是更广泛的神经递质:钠同向转运蛋白 (NSS) 的一个亚家族,包括从原核生物到人类的转运蛋白。MAT 包括三个主要成员-多巴胺 (DA) 转运蛋白 (DAT)、血清素转运蛋白 (SERT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)。MAT 通过从神经元外区域重新摄取多巴胺、血清素和去甲肾上腺素来调节神经传递,从而维持神经递质稳态。

MAT 是位于单胺能神经元质膜上的跨膜蛋白。这些蛋白质使用离子 (Na+、Cl) 梯度作为能量来源,将单胺移入或移出神经元。细胞内突触小泡膜上有小泡单胺转运蛋白 1 和 2(VMAT1 和 VMAT2),它们利用质子梯度作为能量源,将细胞浆单胺隔离到小泡中,然后通过胞吐将单胺释放到突触间隙中。MAT 失调与抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍有关。因此,MAT 是多种神经精神疾病和神经退行性疾病的药理学靶点。

Monoamine transporters (MATs) belong to the solute carrier 6 (SLC6) family of human transporters, which, in turn, is a subfamily of the broader neurotransmitter:sodium symporters (NSSs) that comprise transporters from prokaryotic to human. MATs comprise three main members-the dopamine (DA) transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). MATs regulate neurotransmission via the reuptake of dopamine, serotonin and norepinephrine from extra-neuronal regions and thus maintain neurotransmitter homeostasis.

MATs are transmembrane proteins located in plasma membranes of monoaminergic neurons. These proteins use ion (Na+, Cl) gradients as energy sources to move monoamines into or out of neurons. In the membrane of intracellular synaptic vesicles is the vesicular monoamine transporters 1 and 2 (VMAT1 and VMAT2), which use a proton gradient as the energy source to sequester cytosolic monoamines into the vesicles and then release the monoamines into synaptic cleft by exocytosis. Dysregulation of MATs has been linked to depression, anxiety disorder, attention-deficit-hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, substance-use disorders, epilepsy, Parkinson’s disease and autism-spectrum disorder. Thus, MATs serve as pharmacological targets for several neuropsychiatric and neurodegenerative disorders.

Monoamine Transporter 相关产品 (56):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0480
    Reserpine

    利血平

    Inhibitor 99.83%
    Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
    Reserpine
  • HY-B0590
    Tetrabenazine

    丁苯那嗪

    Inhibitor 99.64%
    Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂,其 Kd 值为 1.34 nM,可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。
    Tetrabenazine
  • HY-107740
    Pseudoisocyanine iodide Inhibitor 99.97%
    Pseudoisocyanine iodide (1,1'-Diethyl-2,2'-cyanine iodide) 是一种有机阳离子转运体 (OCT1OCT2OCT3) 和质膜单胺转运体 (PMAT) 的抑制剂。Pseudoisocyanine iodide 具有抗抑郁的活性。
    Pseudoisocyanine iodide
  • HY-12798
    Netarsudil Inhibitor 99.94%
    Netarsudil (AR-13324) 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK IROCK II) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil
  • HY-B1704A
    Nisoxetine hydrochloride

    盐酸尼索西汀

    Inhibitor 99.81%
    Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道
    Nisoxetine hydrochloride
  • HY-W417914
    4-Methylamphetamine hydrochloride 99.86%
    4-Methylamphetamine hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂,能够通过与 5-HT1A 受体结合引起大鼠体温下降。同时,4-Methylamphetamine hydrochloride 能够通过作用于去甲肾上腺素 (NE)、多巴胺 (DA) 和血清素 (5-HT) 转运体,增加这些神经递质在细胞外的水平。4-Methylamphetamine hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
    4-Methylamphetamine hydrochloride
  • HY-141554
    Dihydrotetrabenazine Inhibitor 99.23%
    Dihydrotetrabenazine (DHTBZ) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的活性代谢物。Dihydrotetrabenazine 是人类囊泡单胺转运体 2 ( human vesicular monoamine transporter 2, VMAT2) 的抑制剂,可减少突触前神经元中的单胺含量,可用于运动障碍疾病的研究。
    Dihydrotetrabenazine
  • HY-101416R
    Vanilpyruvic acid (Standard)

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸 (Standard)

    Vanilpyruvic acid (Standard)是 Vanilpyruvic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid (Standard)
  • HY-N0480A
    Reserpine hydrochloride

    利血平盐酸盐

    Inhibitor 99.87%
    Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
    Reserpine hydrochloride
  • HY-16771
    Valbenazine Inhibitor 98.61%
    Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 110-190 nM。
    Valbenazine
  • HY-B0590A
    Tetrabenazine Racemate

    丁苯那嗪外消旋体

    Inhibitor 99.89%
    Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。
    Tetrabenazine Racemate
  • HY-19348
    Pimelic Diphenylamide 106 98.54%
    Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
    Pimelic Diphenylamide 106
  • HY-17590
    Radafaxine hydrochloride

    安非他酮杂质

    Inhibitor 99.01%
    Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物,DAT/NET 转运体抑制剂,能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。
    Radafaxine hydrochloride
  • HY-149170
    FFN246 99.79%
    FFN246 是 serotonin transporter (SERT) vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) 的荧光双底物探针,激发和发射光谱为 392/427 nm。FFN246 可以通过 SERT 依赖性积累来标记小鼠脑组织中的 5-羟色胺能神经元。
    FFN246
  • HY-15793
    NBI-98782

    (+)-α-二氢丁苯那嗪

    Inhibitor 98.56%
    NBI-98782 是一种高亲和力和选择性的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 3 nM。NBI-98782 具有抗精神病活性。
    NBI-98782
  • HY-B1704
    Nisoxetine

    尼索西汀

    Inhibitor 98.28%
    Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道
    Nisoxetine
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-117883
    GZ-793A Inhibitor 99.50%
    GZ-793A 是一种具有口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2 (VMAT2) 抑制剂,其 Ki 值为 0.029 µM。GZ-793A 能抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的多巴胺释放,可用于 METH 成瘾研究。
    GZ-793A
  • HY-B0590S
    Tetrabenazine-d6

    丁苯那嗪 D6

    Inhibitor ≥99.0%
    Tetrabenazine-d6 (Deutetrabenazine) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的氘代物,是全球首个批准的氘代物,可用于亨廷顿舞蹈症及其他多动运动障碍的研究。
    Tetrabenazine-d<sub>6</sub>
  • HY-B0590B
    (+)-Tetrabenazine

    (+)-丁苯那嗪

    Inhibitor ≥98.0%
    (+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。
    (+)-Tetrabenazine